Высшее качество без консервантов и стабилизаторов

Главная
Описание препарата
Инструкция по применению
Обоснование применения
Наука и практика
Это интересно
Производство
Продажи
Оптовые продажи
Зарегистрированные цены
Наличие в аптеках
Ваши вопросы
Контакты


Мексифин®. Механизм действия и обоснование применения в терапии заболеваний

ОГЛАВЛЕНИЕ

  1. Введение
  2. Гипоксия
  3. Свободные радикалы. Активные формы кислорода
  4. Система антиоксидантной защиты организма
  5. Мексифин®. Механизм действия и применение в терапии заболеваний
  6. Антиоксидантное действие Мексифина
  7. Антигипоксические свойства
  8. Противоишемические свойства
  9. Метаболические (цитопротекторные) свойства
  10. Антиатерогенное действие
  11. Мембраностабилизирующее действие
  12. Антиагрегационное и гемокорректорное действие
  13. Стресспротективное действие
  14. Вазотропное действие
  15. Ноотропное (нейрометаболическое) действие
  16. Гепатопротекторное действие
  17. Антиалкогольное действие
  18. Геропротекторное действие
  19. Вегетотропное действие
  20. Побочные эффекты
  21. Сравнение с другими препаратами
  22. Доказательная медицина
  23. Рекомендуемые схемы применения

ГЕРОПРОТЕКТОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Вопреки распространенному мнению о сроках наступления старости (после 60-70 лет), проявления старения всего организма начинают особенно существенно прогрессировать уже в возрасте 45-55 лет. Нарастание темпа старения приводит к ограничению адаптационных возможностей отдельных клеток, систем, всего организма в целом. Именно в этом возрасте наступают серьезные изменения в деятельности сердечно-сосудистой, эндокринной, нервной и других систем, формирующие синдром ускоренного преждевременного старения.

В число его характерных признаков входят снижение умственной и физической работоспособности, утомляемость, раннее ухудшение памяти, ослабление эмоций, репродуктивной способности и др.

В механизме старения особое значение имеют сдвиги в двух контурах саморегуляции: генорегуляторном - на клеточном уровне, и нейрогуморальном - на уровне целостного организма.

Выделяют многообразные факторы, вызывающие старение: накопление свободных радикалов и продуктов распада белков, кислородное голодание, гибель части клеток, нарушение проницаемости клеточных мембран, дисфункция митохондриального аппарата, снижение концентрации ряда физиологически активных веществ в крови и др. С учетом этих факторов, для преодоления преждевременного старения необходима разработка таких препаратов, которые обладают широким спектром фармакологических эффектов. Целый ряд исследований показал, что к таким средствам может быть отнесен Мексифин.

Механизм геропротекторного действия Мексифина связан с его способностью ингибировать процессы ПОЛ, прямым мембранотропным действием. Мексифин способен восстанавливать ультраструктурные изменения гранулярной эндоплазматической сети в митохондриях, а также модулировать работу рецепторных комплексов, снижать уровень в мозге и крови маркеров старения – липофусцина, малонового диальдегида, ЛПНП, холестерина.

Мексифин улучшает интеллектуально-мнестическую деятельность у больных с возрастно-органическими поражениями головного мозга, преимущественно с атеросклеротическим слабоумием, способствуя улучшению концентрации внимания, выполнению инструкций, памяти на текущие события, уменьшению головных болей, головокружений, слезливости, дизартрии, увеличению активности.

ВЕГЕТОТРОПНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противопаркинсоническое и вегетотропное действие Мексифина проявляется в уменьшении выраженности орально-лингвального гиперкинеза, тремора конечностей, скованности, гипокинезии и гипомимии. При лечении Мексифином улучшалась и становилась более уверенной походка, уменьшались и проходили явления ортостатизма, головокружения, слабость, вялость; нормализовалось АД при лекарственной гипотонии без влияния на нормальное АД.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Мексифин хорошо переносится больными и вызывает лишь единичные побочные эффекты, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата.

В единичных случаях может наблюдаться тошнота и головокружение, редко – сухость во рту или «металлический» привкус при быстром внутривенном введении больших доз.

Редко проявляются аллергические реакции, редуцирующие самостоятельно на фоне дальнейшего применения или при отмене препарата.

Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности применения Мексифина при беременности, в период лактации (грудного вскармливания), а также у детей не проводились.

Мексифин сочетается практически со всеми лекарственными средствами, используемыми в комплексной терапии сосудистой патологии.

Токсичность. ЛД50 при внутривенном и внутримышечном введении мексифина крысам составляет 800 – 1100 мг/кг, а при введении внутрь – более 4000 мг/кг.

Терапевтический индекс НД50/ЭД50 (где НД50 – доза, вызывающая побочные действия – седацию, нарушения координации животных; ЭД50 – эффективная терапевтическая доза), составляет более 7; терапевтический индекс ЛД50/ЭД50более 17.

Это свидетельствует о значительной терапевтической широте и безопасности, а также очень низкой токсичности Мексифина.

СРАВНЕНИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ

Незначительные побочные эффекты и широкий диапазон терапевтической эффективности выделяет Мексифин среди известных нейропротекторов, ноотропов и транквилизаторов. Отсутствуют побочные эффекты ноотропов: активирующий, нарушения сна, повышение судорожной готовности.

  • При использовании пентоксифиллина и эуфиллина вероятно проявление таких побочных реакций, как головная боль, головокружения, боли в желудке, гипотония, тахикардия, повышенная кровоточивость. Препарат противопоказан при остром инфаркте миокарда, массивных кровотечениях, кровоизлияниях в мозг, атеросклеротических поражениях сосудов мозга и сердца, тяжелых нарушениях сердечного ритма.
  • Ницерголин и кавинтон вызывают обеднение коронарного кровотока, понижение артериального давления и тахикардию, могут появляться головные боли и головокружения, нарушения сна и сонливость. Противопоказаны при ишемической болезни сердца и аритмиях.
  • Нимодипин резко снижает артериальное давление. Вводить его следует очень медленно, в связи с возможностью развития гипотонии.
  • Инстенон вызывает возникновение головных болей, тахикардии. Препарат не следует применять при внутричерепной гипертензии, судорожных припадках в анамнезе.
  • Церебролизин – комплекс пептидов, полученных из головного мозга свиньи- повышает порог судорожной активности, а также уровень психо-эмоционального возбуждения. Препарат противопоказан при наличии судорожных припадков в анамнезе. Высок риск возникновения аллергических реакций.
  • Актовегин – депротеинизированный гомодериват из телячьей крови – противопоказан при декомпенсированной сердечной недостаточности, олигурии, анурии, задержке жидкости в организме, отеке легких. При сахарном диабете следует учитывать концентрацию глюкозы и декстрозы в растворе. Высок риск возникновения аллергических реакций. Нельзя добавлять какие-либо лекарственные средства к инфузионному раствору в связи с возможностью фармацевтической несовместимости.
    (Применяя препараты – экстракты из органов и тканей животных, необходимо помнить о прионных болезнях (в частности, ГУБКООБРАЗНОЙ ЭНЦЕФАЛОПАТИИ КРУПНОГО РОГАТОГО СКОТА; болезни овец под названием «скрепи»), вызываемых возбудителями нового класса, представляющих собой безнуклеиновые белковые молекулы организма млекопитающих, которые в результате конформационных изменений приобретают выраженные инфекционные свойства. Свойства возбудителей, этиология и патогенез прионных болезней, их диагностика изучены недостаточно. (В.А.Зуев, И.А.Завалишин, В.М.Ройхель «Прионные болезни человека и животных». Руководство для врачей. М. Медицина, 1999 г.)
  • Семакс имеет ограниченный способ введения (эндоназально), его необходимо часто использовать при острых состояниях (каждые 15-30 минут), эффективность его снижается после 5-7 дней применения.
  • Милдронат может вызывать тахикардию, изменения АД, диспептические явления, воэбуждение, понижает порог судорожной готовности.

По сравнению с транквилизаторами бензодиазепинового ряда (седуксен, элениум, феназепам, оксазепам и др.) Мексифин не обладает миорелаксантным действием даже в дозах, значительно превышающих среднюю терапевтическую анксиолитическую дозу (5 – 6 раз) и не вызывает нарушений координации движений, снижения мышечного тонуса. Несмотря на широкий спектр действия, транквилизаторы малоэффективны в случаях, когда источник депрессии кроется в реакции организма на стресс, кризисные ситуации и др…

Мексифин не только не оказывает седативного и амнезирующего действия в противоположность анксиолитикам, но и способен улучшать память, особенно в условиях нарушения когнитивных функций.

При длительном применении Мексифин не вызывает привыкания и зависимости, отсутствует также синдром отмены.

Таким образом, Мексифин является селективным транквилизатором дневного действия, анксиолитический и антистрессорный эффект которого не сопровождается седативным, миорелаксантным и амнезирующим действием.

Мексифин способен преодолевать резистентность организма к действию психотропных препаратов. На фоне приема Мексифина можно увеличивать дозы антидепрессантов и нейролептиков в 1,5 – 2 раза без появления побочных эффектов. У больных отмечается уменьшение депрессивных расстройств и улучшение состояния, проявляющееся в уменьшении вялости, слабости, головокружений, сухости во рту, заторможенности.

Применение Мексифина не вызывает резкого снижения или повышения артериального давления, нарушения гемодинамики, ЭКГ, не влияет на частоту сердечных сокращений. В сравнении с другими препаратами Мексифин положительно влияет на вазомоторную нестабильность, уменьшает вегетативную дисфункцию, явления тахикардии, гиперемии и др. Мексифин в значительной степени способствует восстановлению функций двигательной сферы, улучшению координации движения, уменьшению психомоторного возбуждения. Препарат устраняет нервозность, восстанавливает нормальный психоэмоциональный статус, улучшает сон.

Благодаря своему механизму действия и широкому спектру фармакологических эффектов, Мексифин оказывает влияние на основные звенья патогенеза сосудистых нарушений мозговой ткани. Кроме того, этот механизм действия объясняет его чрезвычайно малые побочные эффекты. Мексифин, действуя модулирующее на рецепторный аппарат клеток, потенцирует действие других центральнодействующих препаратов (противосудорожные, анксиолитики, гипнотики, антипаркинсонические, нестероидные противовоспалительные средства).

Мексифин относится к метаболическим препаратам (цитопротекторам), обладающим принципиальной особенностью, пренебрежение которой может привести к потере их клинической эффективности: от их концентрации в соответствующих тканях зависит не только выраженность эффекта, но и само качество действия.

Поэтому Мексифин® выпускается не только в ампулах 5% р-р по 2 мл, но и в ампулах по 5 мл, содержащих 250 мг действующего вещества, что является оптимальной однократной дозой при лечении основного спектра заболеваний.

Это подтверждается как научными исследованиями, так и многолетней практикой применения препаратов, основным действующим веществом которых является этилметилгидроксипиридина сукцинат.

ДОКАЗАТЕЛЬНАЯ МЕДИЦИНА

Доказательная медицина – это добросовестное, точное и осмысленное использование лучших результатов клинических исследований для выбора лечения конкретного больного.

Оптимизация качества оказания медицинской помощи с точки зрения безопасности, эффективности и других значимых факторов – основная цель доказательной медицины.

ГУ НИИ фармакологии РАМН, Москва
Воронина Т.А., Дюмаев К.М.,Смирнов Л.Д.


Терапевтические эффекты 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцината проявляются в диапазоне от 10 до 300 мг/кг.

ГУ НИИ неврологии РАМН, Москва
Верещагин Н.В., Танашян М.М., Федорова Т.Н., Смирнова И.Н. Суслина З.А.


Этилметилгидроксипиридина сукцинат вводился парентерально в дозировке 300 мг в острейшем периоде инсульта 3-6 раз в сутки (внутривенно капельно в физиологическом растворе или внутримышечно), в последующем доза препарата уменьшалась до 400 мг в сутки. Минимальный курс лечения составлял 10 дней.
Обращает на себя внимание отчетливая дозозависимость действия препарата: получено достоверное превалирование частоты положительных результатов лечения в суточной дозе 300-400 мг по сравнению с применением препарата в суточной дозе 200 мг, в то время как эффективность в дозе 200 мг/сутки практически не отличалась от плацебо.

Новосибирская городская больница скорой медицинской помощи № 34.
Отделение нейрореанимации.
Астраков С.В


На своем опыте мы убедились, что дозировка этилметилгидроксипиридина сукцината может быть увеличена до 600-1000мг в сутки, это больше, чем рекомендуется в инструкции; при этом ни аллергических реакций, ни выраженных побочных действий мы не наблюдали.

Саратовская областная клиническая больница.
Кафедра скорой медицинской и реанимационной помощи ФПК и ППС СГМУ.
А.И.Ломакин, Е. В. Верижникова Т.Н.Куликова, И.В.Лопатин, А.Д.Жильцов, И. И. Шоломов.


Этилметилгидроксипиридина сукцинат показан при любом характере мозгового инсульта, при его локализации как в каротидном, так и в вертебробазилярном бассейнах. Желательно начать введение в первые часы заболевания уже на догоспитальном этапе (врачом СиНМП вводится 400мг препарата внутривенно) и продолжается дальнейшее введение уже в условиях реанимации или палаты интенсивной терапии в дозе до 1000-1600 мг/сутки (до 15 дней), в дальнейшем лечение в условиях специализированного неврологического отделения: (400 –800 мг/сутки) с последующим переводом на поддерживающую дозу – (300 - 400 мг/сутки).

Мексифин назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида. Дозу препарата 500 мг в сутки и более возможно разделить на 2 - 3 приема. Cтруйно мексифин вводят медленно в течение 5 - 7 минут; капельно - со скоростью 60 капель/мин.

Дозы подбирают индивидуально. Продолжительность лечения и режим дозирования зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения.

Мексифин® – патентованное лекарственное средство; Р. ЛСР № 001967/07 от 07.08.07.

Мексифин® – генерический препарат, действующим веществом которого является этилметилгидроксипиридина сукцинат.

Аналог – Мексидол.

Лечение больных препаратом врач осуществляет в соответствии с Инструкцией по применению, утвержденной МЗСР РФ. Указанные в брошюре схемы лечения длительное время использовались врачами для лечения больных и носят информационный характер.

РЕКОМЕНДУЕМЫЕ СХЕМЫ ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА МЕКСИФИН®

Показания к применению Суточная доза и способ введения Курс (дни)
Острые нарушения мозгового кровообращения
Догоспитальный этап (СиНМП) 250 -500 мг в/в струйно Однократно
Острый период (реанимационное отд.) 750 -1000 мг (до 1500мг) в/в капельно 5 - 10 дней
Восстановительный период 500 - 750 мг в/в капельно 15 – 30 дней
Поддерживающая терапия 250 – 500 мг в/м 10 - 15 дней
Дисциркуляторная энцефалопатия
Фаза декомпенсации 500 – 750 мг в/в капельно 10 - 15 дней
Фаза субкомпенсации 250 – 500 мг в/в капельно или в/м 10 - 15 дней
Фаза компенсации (профилактика) 250 мг в/м 10 дней
Постгипоксическая энцефалопатия
  750 – 1000 мг в/в капельно 5 - 10 дней
Токсические энцефалопатии
  250 – 750 мг в/в капельно 5 – 7 дней
Дисметаболическая (диабетическая) энцефалополинейропатия
  250-750 мг в/в капельно,
затем 250 – 500 мг в/м
5 – 7 дней
15 – 30 дней
Черепно-мозговая травма
Догоспитальный этап (СиНМП) 250 - 500 мг в/в струйно Однократно
Острый период (реанимационное отд.) 500 – 750 мг (до 1500мг) в/в капельно 7 - 10 дней
Подострый период 250 – 500 мг в/в капельно или в/м 10 – 15 дней
Период реабилитации 250 – 500 мг в/м 15 – 30 дней
Эпилепсия
Эпилептический статус 500 – 750 мг в/в капельно До вывода
Эписиндромы 250 – 500 мг в/в капельно или в/м 15 - 30 дней
Вертебро-базилярная недостаточность
Фаза декомпенсации 500 – 750 мг в/в капельно 7 – 10 дней
Фаза субкомпенсации 250 – 500 мг в/ в капельно или в/м 10 – 15 дней
Синдром вегетативной дисфункции. Невротические, неврозоподобные состояния. Пароксизмальное течение ВСД
  250 – 500 мг в/в струйно или в/м 10 - 15 дней
Дегенеративно-дистрофические поражения ЦНС
  500 – 750 мг в/в капельно,
затем 250 – 500 мг в/м
10 - 15 дней
15 дней
Снижение когнитивных функций. Интеллектуально-мнестические нарушения. Тревожные расстройства
  250 – 500 мг в/м 10 - 15 дней
Периоды экстремальных нагрузок
  250 – 500 мг в/м 10–15 дней
Стрессовые ситуации
  250 – 500 мг в/м 5 – 7 дней
Астенические расстройства
  250 – 500 мг в/м (в\в кап. в комплексе) 10 – 15 дней
Хронический обструктивный бронхит
Тяжелая степень 500 – 750 мг в/в капельно 5 - 7 дней
Средняя степень. Фаза обострения 250 – 500 мг в/м 15 - 20 дней
Интоксикация этиловым спиртом
Догоспитальный этап (СиНМП) 250 – 500 мг в/в струйно Однократно
Острый период (реанимационное отд.) 500 – 750 мг в/в капельно 3 - 5 дней
Алкогольный абстинентный синдром 250 – 500 мг в/м 7 - 10 дней
Интоксикация антипсихотическими средствами (нейролептиками)
  100 – 500 мг в/в струйно или в/м 7 - 14 дней

Страницы: 1 2 3 4 5 6 7